イフェクサーSRのノルアドレナリン取り込み阻害作用のPET Studyによる検討

PET Study

イフェクサーSRのノルアドレナリン取り込み阻害作用のPET Studyによる検討 (4分20秒)

製品の詳細は添付文書をご参照ください。

今回、世界で初めてうつ病患者を対象としたPET研究によって、イフェクサーSRのノルアドレナリントランスポーター占有率が測定されました。このPET研究の詳細をご説明させていただきます。医療法人聖美会 多摩中央病院 理事長 大久保 善朗 先生 今回、世界で初めてうつ病患者を対象としたPET研究によって、イフェクサーSRのノルアドレナリントランスポーター占有率が測定されました。このPET研究の詳細をご説明させていただきます。医療法人聖美会 多摩中央病院 理事長 大久保 善朗 先生

1980年代から始まったうつ病のPETを用いた分子イメージング

1980年代から始まったうつ病のPETを用いた分子イメージング

1980年代からPETを用いることによって、生きているヒトで神経伝達系が測定できるようになりました。このような分子イメージングを用いて、うつ病患者についてもセロトニン1A、2A、セロトニントランスポーターなどの測定が行われてきました。

イフェクサーSRでも、セロトニントランスポーターへの影響について、イフェクサーSR 1日75mg服用時に、占有率が80%を超えたことが示されています。

健康成人および大うつ病障害患者におけるイフェクサーSRの投与量別にみた線条体セロトニントランスポーター占有率(海外データ)

健康成人および大うつ病障害患者におけるイフェクサーSRの投与量別にみた線条体セロトニントランスポーター占有率(海外データ)

1980年代から始まったうつ病のPETを用いた分子イメージング 1980年代から始まったうつ病のPETを用いた分子イメージング

世界初、うつ病患者を対象とした
ノルアドレナリントランスポーター占有率の測定

世界初、うつ病患者を対象としたノルアドレナリントランスポーター占有率の測定

本試験では、PETリガンドエフミーナ([18F] FMeNER-D2)を用いて、イフェクサーSRを1日37.5-75mgの低用量群と、1日150-300mgの高用量群の2群に分け、服用量とトランスポーター占有率の関係を検討しました。
なお、対照群の健康成人にはイフェクサーSRは投与していません。

服用量 トランスポーター占有率

服用量 トランスポーター占有率

イフェクサーSRの最終服用時から約5時間後にPET検査を行い、視床のノルアドレナリントランスポーター結合能を測定しています。

イフェクサーSR郡 大うつ病性障害患者12例

イフェクサーSR郡 大うつ病性障害患者12例

ノルアドレナリントランスポーター結合能に
イフェクサーSRの服用が及ぼす影響

対照群では視床に赤い領域が見えるように、ノルアドレナリントランスポーターの高い結合能が観察されます。イフェクサーSR群では、薬剤がトランスポーターへ結合しているためノルアドレナリントランスポーター結合能は低く、青い領域が多くなっています。

ノルアドレナリントランスポーター特異的PRTリガンド[18F]FmeNER-D2の結合能におけるイフェクサーSRの影響(海外データ)

ノルアドレナリントランスポーター特異的PRTリガンド[18F]FmeNER-D2の結合能におけるイフェクサーSRの影響(海外データ)

結合能を数値化したグラフで見ると、PETリガンドエフミーナ([18F] FMeNER-D2)の結合能は、1日150-300mg群のみが、対照群に比較して有意に低くなっていました。

ノルアドレナリントランスポーター特異的PRTリガンド[18F]FmeNER-D2の結合能におけるイフェクサーSRの影響(海外データ)

ノルアドレナリントランスポーター特異的PRTリガンド[18F]FmeNER-D2の結合能におけるイフェクサーSRの影響(海外データ)

イフェクサーSRの服用量と
ノルアドレナリントランスポーター占有率の関係性

本試験では、薬剤を服用していない対照群のノルアドレナリントランスポーター結合能を基準として、イフェクサーSRのノルアドレナリントランスポーター占有率が、服用量によってどのように変化するかについて検討しています。服用量が増えると、ノルアドレナリントランスポーター占有率は緩やかに、用量依存的に上昇することが示されました。

大うつ病性障害患者におけるイフェクサーSRの容量とノルアドレナリントランスポーター占有率の関係性(海外データ)

大うつ病性障害患者におけるイフェクサーSRの容量とノルアドレナリントランスポーター占有率の関係性(海外データ)

これらの結果を踏まえると、イフェクサーSRは、低用量ではセロトニン系に対してSSRIと同等の作用を示し、高用量では、セロトニン系と共にノルアドレナリン系にも作用する薬剤特性があると言えます。 これらの結果を踏まえると、イフェクサーSRは、低用量ではセロトニン系に対してSSRIと同等の作用を示し、高用量では、セロトニン系と共にノルアドレナリン系にも作用する薬剤特性があると言えます。

イフェクサーSRの作用機序イメージ図(in vitro) イフェクサーSRの作用機序イメージ図(in vitro)

うつ病患者さんを対象とした試験で、イフェクサーSRの薬理学的プロファイルが分子イメージングによって確認できたことは、重要な意義があります。 うつ病患者さんを対象とした試験で、イフェクサーSRの薬理学的プロファイルが分子イメージングによって確認できたことは、重要な意義があります。

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